3-甲酰-N,N-二乙基-1,3,4,6,7,11β-六氢-9,11-二甲至-2H-苯并[a]喹-2-基醋酸酯盐酸盐

• 常用名: 3-甲酰-N,N-二乙基-1,3,4,6,7,11β-六氢-9,11-二甲至-2H-苯并[a]喹-2-基醋酸酯盐酸盐
• 英文名: Benzquinamide hydrochloride
• CAS号: 113-69-9
• 分子量: 440.96
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₃₃ClN₂O₅
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

苯喹酰胺(P2647)是一种止吐剂,可与α2A、α2B和α2C肾上腺素能受体(α2-AR)结合,Ki值分别为1365、691和545 nM。苯喹酰胺还抑制P-糖蛋白介导的药物流出,并增强抗癌剂在多药耐药细胞中的细胞毒性[1][2]。

名称

• 中文名: 3-甲酰-N,N-二乙基-1,3,4,6,7,11β-六氢-9,11-二甲至-2H-苯并[a]喹-2-基醋酸酯盐酸盐
• 英文名: 3-carbamoyl-N,N-diethyl-1,3,4,6,7,11b-hexahydro-9,11-dimethoxy-2H-benzo[a]quinolizin-2-yl acetate hydrochloride

生物活性

• 描述: 苯喹酰胺(P2647)是一种止吐剂,可与α2A、α2B和α2C肾上腺素能受体(α2-AR)结合,Ki值分别为1365、691和545 nM。苯喹酰胺还抑制P-糖蛋白介导的药物流出,并增强抗癌剂在多药耐药细胞中的细胞毒性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
• 靶点:

  Ki: 1,365, 691, and 545 nM (α2A, α2B,α2C receptor)[1]

• 参考文献:

  [1]. Elisabet Gregori-Puigjané, et al. Identifying mechanism-of-action targets for drugs and probes. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Jul 10; 109(28): 11178-11183.

  [2]. Mazzanti R, et al. Benzquinamide inhibits P-glycoprotein mediated drug efflux and potentiates anticancer agent cytotoxicity in multidrug resistant cells. Oncol Res. 1992;4(8-9):359-65.

物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₃₃ClN₂O₅
• 分子量: 440.96
• 储存条件:

  通风低温干燥

• 稳定性:

  可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾

毒性和生态

毒理学数据:

口服-大鼠 LD50: 990 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 580 毫克/公斤

英文别名

• EINECS 204-033-3