头孢妥仑钠

更新时间:2024-01-02 12:55:10

头孢妥仑钠结构式
头孢妥仑钠结构式
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常用名 头孢妥仑钠 英文名 Cefditoren sodium
CAS号 104146-53-4 分子量 528.56000
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C19H17N6NaO5S3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 头孢妥仑钠用途


头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。

 头孢妥仑钠名称

中文名 头孢妥仑钠盐
英文名 Cefditoren Acid Sodium Salt
中文别名 头孢妥仑钠
英文别名 更多

 头孢妥仑钠生物活性

描述 头孢地托伦钠(ME 1206)是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病,如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎(CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎,或简单的皮肤和皮肤结构感染[1][2]。
相关类别
体外研究 头孢地托伦(钠)对肺炎杆菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌和副流感嗜血杆菌、卡他性支原体具有良好的活性[1]。微生物MIC50(mg/L)MIC90(mg/L)易感(%)革兰氏阳性微生物肺炎链球菌(非分型)a 0.015-0.25 0.12-1 PS≤0.008-0.03 0.015-0.25 99-100 PI 0.06-0.5 0.25-0.5 94-100 PR 0.25-1 0.5-2 7-100 S.化脓菌≤0.008-0.03 0.015-0.03 100金黄色葡萄球菌(MS)0.12-0.50.5-150-100革兰氏阴性菌嗜血杆菌≤0.008-≤非β-内酰胺酶≤0.008-0.03 0.015-0.06 100β-内酰胺酶-≤0.008-0.03 0.015-0.06 100小时副流感嗜血杆菌≤0.03 0.06莫拉塞尔菌0.03-0.5 0.25-1 96卡他性(非分型)bβ-内酰胺酶+≤0.03-0.25 0.12-0.5 100β-内酰胺酶-≤0.008-0.03 0.015-0.06 100 a,包括PS、PI和PR菌株。b包括β-内酰胺酶阳性和阴性菌株。MIC50/90=抑制50%或90%菌株生长所需的平均最小抑制浓度;MS=对甲氧西林敏感;PI=对青霉素的中间易感性;PR=对青霉素耐药;PS=对青霉素敏感。
体内研究 小鼠体内药代动力学[1]:头孢地托伦(mg/kg)C0(µg/ml)t1/2(h)AUClast(µg×h/ml)Tlast(h)6.25 53.0.9 30.4 6 12.5 168.4 1.1 64.1 8 25 232.5 0.9 101.3 8 50 290.6 1.1 124.4 8
参考文献

[1]. Wellington K, et al. Cefditoren pivoxil: a review of its use in the treatment of bacterial infections. Drugs. 2004;64(22):2597-618.

[2]. Cafini F, et al. Enhanced in vivo activity of cefditoren in pre-immunized mice against penicillin-resistant S. pneumoniae (serotypes 6B, 19F and 23F) in a sepsis model. PLoS One. 2010 Aug 10;5(8):e12041.

 头孢妥仑钠物理化学性质

分子式 C19H17N6NaO5S3
分子量 528.56000
精确质量 528.03200
PSA 244.71000
LogP 0.86800
储存条件 2-8°C, 干燥

 头孢妥仑钠合成线路

 头孢妥仑钠英文别名

sodium (6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyimino-acetyl]amino]-3-[(E)-2-(4-methyl-1,3-thiazol-5-yl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
ME-1206
(6R-(3(Z),6alpha,7beta(Z)))-7-(((2-Amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl)amino)-3-(2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid monosodium salt
Cefditoren sodium
[6R-[3(Z),6a,7b(Z)]]-7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[2-(4-methyl-5-thiazolyl)ethenyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-carboxylic acid sodium salt
sodium (6R,7R)-7-[2-amino-4-thiazolyl[(methoxyimino)acetyl]amino]-3-[(Z)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylate
(6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-Amino-4-thiazolyl)-2-(methoxyimino)acetylamino]-3-[(Z)-2-(4-methyl-5-thiazolyl)vinyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]octa-2-ene-2-carboxylic acid sodium salt
Cefditoren acid,sodium salt
7-<(Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetamido>-3(Z)-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl-3-cephem-4-carboxylic acid sodium salt
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