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中文名 Aftin-4
英文名 1-Butanol, 2-[[9-(1-methylethyl)-6-[methyl(phenylmethyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-, (2R)
英文别名 Aftin 4
Aftin-4
描述 Aftin-4 是 β-淀粉样蛋白42 (Aβ42) 的诱导剂。
相关类别
靶点

Amyloid-β[1]

体外研究 Aftin-4选择性地和有效地增加N2a细胞,原代神经元和脑裂解物中的Aβ1-42,EC50值约为30μM[1]。
体内研究 Aftin-4增加小鼠体内Aβ1-42水平,并迅速引起持续毒性,高度反应阿尔茨海默病(AD)。将Aftin-4以3至20nmol /小鼠的增加剂量施用于侧脑室,并在注射后3至14天的不同时间点处死动物。使用小鼠ELISA测定法分析海马体中Aβ1-40或Aβ1-42中的内容物。 Aftin-4剂量依赖性地显着增加Aβ1-42含量,在最高测试剂量下高达+ 216%[1]。
动物实验 小鼠[1]使用雄性瑞士OF-1小鼠,年龄7-9周,体重32±2g。将Aftin-4以3mg / mL的浓度溶解在DMSO中,并储存在-20℃直至使用。 Aftin-4通过脑室内(icv)给药,Hamilton微量注射器配备3mm针,每只小鼠的最终体积为3μL。注射坐标相对于前囟为-0.4 mm,距中央为1.00mm,深度为2.50mm。还腹膜内(ip)注射Aftin-4。将Aftin-4以2,6或20mg / mL溶于DMSO 40%蒸馏水中,最终体积为100μL/ 20g体重[1]。
参考文献

[1]. Meunier J, et al. Brain toxicity and inflammation induced in vivo in mice by the amyloid-β forty-two inducer aftin-4, a roscovitine derivative. J Alzheimers Dis. 2015;44(2):507-24.

分子式 C20H28N6O
分子量 368.47600
精确质量 368.23200
PSA 79.10000
LogP 3.29940
储存条件 -20°C,避光保存于惰性气体中